Acide tranéxamique : à quels actifs l'associer ?

Les peptides regroupent une large famille de petites chaînes d’acides aminés, dont les effets varient selon leur structure et leur fonction biologique. En cosmétique, on distingue notamment les peptides signal, qui stimulent la synthèse de collagène et d’élastine, les peptides inhibiteurs de neurotransmetteurs, utilisés pour lisser l’apparence des rides d’expression, ou encore les peptides transporteurs, capables d’acheminer des oligo-éléments essentiels au métabolisme cutané. Leur popularité croissante s’explique par leur bonne tolérance, leur polyvalence et leur capacité à agir sur différents marqueurs du vieillissement cutané, de la perte de fermeté au manque d’éclat.

Combiner des peptides à de l'acide tranéxamique est intéressant pour améliorer l'uniformité du teint et la qualité de la peau.

Selon le peptide utilisé, l’association peut ainsi contribuer à renforcer la fonction barrière, lisser les rides ou améliorer l'éclat de la peau, tandis que l’acide tranéxamique agit plus spécifiquement sur les mécanismes impliqués dans l’hyperpigmentation. Par exemple, chez Typology, nous avons décidé de combiner l'acide tranéxamique au tétrapeptide-2 dans notre sérum rides et perte de fermeté. Cette association permet non seulement d'estomper les taches brunes, mais aussi d'atténuer les signes de vieillissement cutané.

L’acide arbutine, et plus particulièrement l’alpha-arbutine, est un actif reconnu pour son action ciblée sur l’hyperpigmentation. Dérivé naturel de l’hydroquinone, il agit principalement en inhibant l’activité de la tyrosinase, une enzyme clé de la mélanogenèse, ce qui permet de limiter la production excessive de mélanine. Apprécié pour son efficacité progressive et sa bonne tolérance, l’acide arbutine est fréquemment utilisé pour atténuer les taches pigmentaires, le mélasma ou encore les irrégularités du teint, y compris chez les peaux sensibles.

Dans cette logique, il peut être pertinent d’associer l’alpha-arbutine à l’acide tranéxamique afin de cibler différents mécanismes impliqués dans l’hyperpigmentation.

Une étude clinique menée en Indonésie auprès de 66 patientes présentant un mélasma a ainsi évalué une formulation combinant 3% d’acide tranéxamique, 2% d’acide arbutine, 4% de niacinamide et 2% de ferment de Galactomyces, reconnu pour ses propriétés apaisantes. Les participantes appliquaient un sérum puis une crème contenant ces actifs pendant quatre semaines. L’évolution du mélasma a été suivie à l’aide d’un score clinique de sévérité (MSS) ainsi que d’outils d’analyse d’images permettant d’évaluer la pigmentation épidermique et dermique. Les résultats ont montré une amélioration globale de l’hyperpigmentation, objectivable dès la deuxième semaine d’utilisation, suggérant un intérêt clinique pour cette association d’actifs.

Notons néanmoins que l'étude s'est intéressée à une formulation multi-actifs, ne comportant pas uniquement de l'acide tranéxamique et de l'alpha-arbutine.

L’hydroquinone est longtemps restée la molécule de référence dans la prise en charge de l'hyperpigmentation. Son mécanisme repose sur une inhibition puissante de la tyrosinase et, à plus forte dose ou sur des usages prolongés, sur une action cytotoxique directe sur les mélanocytes. Cette efficacité marquée s’accompagne toutefois de nombreuses controverses : risques d’irritation, de dermatite de contact, d’hyperpigmentation post-inflammatoire... Ces effets indésirables ont conduit à une réglementation stricte de l’hydroquinone, voire à son interdiction dans les produits cosmétiques dans plusieurs pays, réservant son usage au cadre médical et sous surveillance dermatologique.

Certaines données suggèrent qu’il est possible d’associer l’hydroquinone et l’acide tranéxamique afin d’agir à différents niveaux sur les taches pigmentaires.

Néanmoins, en pratique, cette combinaison est le plus souvent utilisée sous la forme d'acide tranéxamique oral, associé à de l'hydroquinone topique, même si certaines publications rapportent également l’usage topique de l’acide tranéxamique. Ces protocoles sont généralement réservés aux formes sévères ou résistantes de mélasma et s’inscrivent dans une prise en charge strictement médicale.

La vitamine C, ou acide ascorbique, est un actif phare en cosmétique pour ses propriétés antioxydantes et son rôle dans la régulation de la pigmentation. Elle neutralise les radicaux libres notamment induits par les rayons UV et la pollution, limite l’oxydation de la mélanine déjà formée et participe indirectement à l’inhibition de la tyrosinase. En parallèle, elle soutient la synthèse du collagène, ce qui en fait un actif très polyvalent.

Dans cette logique, associer la vitamine C et l’acide tranéxamique peut sembler pertinent.

Cette complémentarité a notamment été explorée dans une étude clinique menée chez des patientes présentant un mélasma résistant. Cette dernière a inclus dix femmes, suivies pendant huit semaines. Les participantes appliquaient chaque soir une formulation topique associant 2% d’acide tranéxamique et 2% de vitamine C. L’efficacité a été évaluée à l’aide du score MASI, ainsi que par le questionnaire MelasQoL, destiné à apprécier l’impact de la pathologie sur la qualité de vie. Les résultats ont montré une diminution progressive et significative du score MASI au fil des semaines, accompagnée d’une amélioration de la qualité de vie rapportée par les patientes. Fait notable, aucune réaction indésirable n’a été observée au cours de l’étude, suggérant une bonne tolérance de cette association.

L’acide kojique est un actif historiquement très utilisé pour cibler l’hyperpigmentation. D’origine fongique, il agit principalement en chélatant les ions cuivre nécessaires à l’activité de la tyrosinase, ce qui permet de freiner la production de mélanine. Malgré cette efficacité bien documentée, son usage en cosmétique fait débat. L’acide kojique est en effet soupçonné d’être irritant et sensibilisant, avec un potentiel allergisant non négligeable. Des interrogations ont également émergé concernant un possible effet perturbateur endocrinien ainsi que des signaux de cancérogénicité ou de mutagénicité observés dans certains modèles expérimentaux, ce qui a conduit à un encadrement strict de ses concentrations autorisées.

Néanmoins, l'acide kojique continue d’être associé à d’autres actifs dépigmentants, comme l’acide tranéxamique, afin de renforcer l’action globale sur les taches pigmentaires.

Cette association a notamment été évaluée dans une étude clinique de 12 semaines menée chez 55 femmes présentant un mélasma. Le sérum testé contenait 3% d’acide tranéxamique, 1% d’acide kojique et 5% de niacinamide, et a été appliqué quotidiennement. L’efficacité a été suivie à l'aide d'un mexamètre, un appareil qui quantifie l’indice de mélanine. Les résultats ont montré une amélioration significative de l’aspect des taches brunes.

Par principe de précaution, chez Typology, nous avons écarté l'acide kojique de nos formules.

L’acide azélaïque est un actif d’origine naturelle qui possède des propriétés anti-inflammatoires, antibactériennes et dépigmentantes. Polyvalent, on le retrouve dans différents types de soins, par exemple à destination des personnes sujettes aux imperfections ou à la rosacée.

L’intérêt de l'association de l'acide azélaïque avec l’acide tranéxamique a été exploré dans une étude menée auprès de 33 femmes présentant une hyperpigmentation cutanée modérée à sévère. Les participantes ont appliqué quotidiennement, pendant six semaines, une crème formulée avec ces deux actifs, sans que leurs concentrations exactes ne soient précisées. L’évaluation de l’efficacité reposait sur des photographies standardisées, une appréciation dermatologique clinique et une analyse assistée par logiciel. À l’issue de l’étude, une amélioration globale et visible de la pigmentation cutanée a été observée, suggérant que la combinaison acide tranéxamique–acide azélaïque peut être intéressante en cas de trouble pigmentaire, même si l’absence de données sur les concentrations et l’ampleur chiffrée des résultats invite à rester prudent dans l’interprétation.

L’acide glycolique est un acide alpha-hydroxylé (AHA) très utilisé en cosmétique et en dermatologie pour son action exfoliante. Grâce à sa petite taille moléculaire (76,05 g/mol), il pénètre facilement dans la couche cornée et favorise le renouvellement cellulaire, ce qui contribue à estomper progressivement les taches pigmentaires et à atténuer les rides.

Certaines études se sont intéressées à l’association de l’acide tranéxamique et de l’acide glycolique, dans l’hypothèse d’un effet complémentaire entre l’inhibition de la mélanogenèse et l'élimination des cellules cutanées superficielles. Toutefois, les résultats n’ont pas montré de bénéfice significatif par rapport à l’utilisation de l’acide glycolique seul. Par ailleurs, en pratique, cette combinaison peut s’avérer trop agressive pour la barrière cutanée. Ainsi, malgré son intérêt théorique, nous ne recommandons donc pas d’associer l’acide glycolique et l’acide tranéxamique au sein d’une même routine de soin.

Le peroxyde de benzoyle est un actif de référence dans la prise en charge de l’acné, notamment pour ses propriétés antibactériennes vis-à-vis de Cutibacterium acnes. Il agit également par une légère action kératolytique et anti-inflammatoire, ce qui contribue à limiter l’obstruction des pores. En contrepartie, c’est un actif puissant, souvent associé à une sécheresse cutanée marquée, des irritations et une altération transitoire de la barrière cutanée, en particulier lors des premières semaines d’utilisation.

Même si l’idée d’associer le peroxyde de benzoyle à l’acide tranéxamique peut sembler pertinente pour cibler simultanément l’acné et l’hyperpigmentation post-inflammatoire, il n’existe à ce jour aucune étude ayant évalué cette combinaison.

En pratique, il est généralement préférable d’éviter d'utiliser le peroxyde de benzoyle et l'acide tranéxamique ensemble. En effet, le peroxyde de benzoyle est déjà très asséchant et potentiellement irritant, et il est le plus souvent recommandé de l’utiliser seul, en l’entourant uniquement d’actifs hydratants, nourrissants et apaisants afin de préserver la tolérance cutanée. Ajouter un autre actif ciblant la pigmentation, comme l’acide tranéxamique, pourrait augmenter le risque d’inconfort sans bénéfice clairement démontré.

L’acide lactique appartient à la famille des AHAs et est naturellement présent dans le facteur naturel d’hydratation (FNH) de la peau. En cosmétique, il est apprécié pour sa double action : exfoliante douce et hydratante. En favorisant la desquamation des cornéocytes, il contribue à améliorer l’éclat du teint et l’uniformité de la peau, tout en soutenant l’hydratation cutanée grâce à son caractère humectant. Comparé à d’autres AHA, comme l’acide glycolique, l’acide lactique est généralement bien toléré, ce qui en fait un actif intéressant pour les peaux sensibles.

À ce jour, aucune étude n’a démontré l’existence d’une synergie entre l’acide lactique et l’acide tranéxamique.

Néanmoins, il n’existe pas non plus de contre-indication connue à leur association. L’acide lactique étant globalement bien toléré, il peut s’intégrer dans une routine incluant de l’acide tranéxamique, notamment pour obtenir une amélioration de la texture et de l’éclat de la peau tout en agissant sur l’hyperpigmentation.

L’acide salicylique est un acide bêta-hydroxylé (BHA) principalement utilisé pour ses propriétés kératolytiques, comédolytiques et anti-inflammatoires. Lipophile, il pénètre facilement dans les pores, où il favorise l’élimination de l’excès de sébum et des cellules mortes, ce qui en fait un actif de référence dans la prise en charge des peaux à tendance acnéique. En limitant l’inflammation et la persistance des lésions, l’acide salicylique peut indirectement contribuer à réduire le risque d’hyperpigmentation post-inflammatoire. On peut supposer que l'acide salicylique et l'acide tranéxamique pourraient agir en synergie pour prévenir ou atténuer l'hyperpigmentation post-inflammatoire ou les taches brunes de façon générale.

En l'absence d'études cliniques sur le sujet, la potentielle synergie entre l'acide salicylique et l'acide tranéxamique reste une hypothèse.

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