Quels sont les dangers de l'acide arbutine ?

Avant d'analyser son profil de sécurité, rappelons pourquoi l'arbutine est devenue un actif de référence. Principalement utilisée pour son action dépigmentante, elle agit en inhibant la tyrosinase, l'enzyme responsable de la production de mélanine. Au-delà de cette capacité à atténuer les taches pigmentaires, des études prêtent aussi à l'acide arbutine des propriétés antioxydantes et anti-inflammatoires, ce qui en fait un actif polyvalent pour assurer l'éclat et l'uniformité du teint.

Cependant, la structure chimique de l'alpha-arbutine est au cœur des préoccupations toxicologiques.

En effet, l'arbutine est un glucoside de l'hydroquinone. Cela signifie qu'elle est composée d'une molécule d'hydroquinone à laquelle est lié un groupe glucose. Si l'arbutine est autorisée en cosmétique, l'hydroquinone, elle, est strictement interdite en Europe depuis 2001, hors usage médical encadré, en raison de sa toxicité et de ses effets secondaires graves. L'hydroquinone est notamment suspectée d'être cancérigène et mutagène. Le danger potentiel de l'arbutine réside donc dans sa rétro-conversion : la rupture de la liaison chimique entre le glucose et l'hydroquinone libérerait cette dernière sur la peau.

Or, la stabilité de l'arbutine dans un produit cosmétique n'est pas absolue.

Plusieurs facteurs environnementaux peuvent déclencher son hydrolyse, et ainsi la libération d'hydroquinone, comme la chaleur, le pH, plus précisément un pH acide, et l'exposition aux rayons UV. Une étude s'est notamment penchée sur la stabilité de l'arbutine dans différentes conditions de stress. Les chercheurs ont testé 21 produits à l'aide de la chromatographie liquide de haute performance (HPLC). L'une des crèmes affichant 1,61% d'arbutine contenait déjà, à l'état initial, 0,12% d'hydroquinone libre. Par ailleurs, les tests de dégradation thermique poussés (jusqu'à 120°C pendant 6 heures) ont confirmé une libération d'hydroquinone à partir de l'arbutine pure.

Il faut toutefois nuancer ces résultats : la température de 120°C utilisée pour induire cette décomposition est considérée comme extrême.

À titre de comparaison, les tests de stabilité et de vieillissement accéléré pratiqués par l'industrie cosmétique, qui consistent à soumettre un produit à une forte chaleur pendant plusieurs semaines pour simuler plusieurs années de conservation, ne dépassent généralement pas les 45°C à 50°C. Si le risque de conversion thermique semble donc limité dans un cadre d'utilisation normale, la vigilance reste de mise quant à l'exposition prolongée aux UV, qui peuvent décomposer l'acide arbutine en hydroquinone et en p-benzoquinone, un agent oxydant.

Le risque de transformation ne s'arrête pas à la stabilité du flacon : il se poursuit lors de l'application.

En effet, notre peau héberge des milliards de micro-organismes qui possèdent leurs propres enzymes. Des bactéries communes de la flore cutanée, telles que Staphylococcus epidermidis ou Staphylococcus aureus, sont capables de métaboliser l'arbutine. En sécrétant certaines enzymes, elles peuvent rompre le lien glucose-hydroquinone directement à la surface de l'épiderme. Si cette conversion peut théoriquement augmenter l'efficacité éclaircissante, l'hydroquinone étant plus puissante, elle soulève aussi une réelle inquiétude quant à l'exposition réelle et non contrôlée de l'organisme à cette molécule interdite par la réglementation cosmétique.

En somme, bien que l'acide arbutine soit une alternative légale à l'hydroquinone, sa propension à se transformer incite à rester prudent et à poursuivre les recherches.

En plus de sa potentielle transformation en hydroquinone, l'acide arbutine sur la peau peut provoquer des réactions indésirables. Même si ces dernières restent relativement peu fréquentes, différents rapports cliniques mentionnent des rougeurs, des sensations de brûlure et des picotements liés à l'application topique d'arbutine.

Un rapport clinique japonais a notamment détaillé le cas d'une patiente de 60 ans présentant un érythème oedémateux facial accompagné de démangeaisons après l'utilisation d'une crème éclaircissante. Des tests cutanés ont confirmé une réaction allergique nette à l'arbutine, persistante même à des concentrations très faibles, de l'ordre de 0,3%, alors que les autres composants du produit restaient sans effet. Bien que ces cas d'allergie soient considérés comme assez rares dans la littérature scientifique, ils rappellent que l'arbutine est une substance potentiellement sensibilisante.

Les signaux d'alerte liés à l'acide arbutine ne s'arrêtent pas. Si les études toxicologiques portent souvent sur l'ingestion, leurs résultats ne peuvent pas être totalement ignorés en cosmétologie. Le principe de précaution suggère que ce qui est toxique par voie orale pourrait, par absorption cutanée prolongée, présenter des risques similaires. L'arbutine pose notamment des questions de toxicité hépatique et cérébrale.

Des études menées sur des rats ont montré qu'à des doses très élevées (2 000 mg/kg), l'alpha-arbutine pouvait provoquer une élévation des enzymes hépatiques et des inflammations cérébrales de type nécrose des cellules épithéliales du cortex. Si ces doses sont bien supérieures à celles d'un usage cosmétique, elles révèlent le potentiel cytotoxique de la molécule.

Par ailleurs, les inquiétudes concernant l'arbutine s'étendent à la sphère hormonale. Une étude in vitro menée sur des cellules de Leydig, les cellules des testicules responsables de la production de testostérone, a révélé que l'exposition à l'arbutine entraînait une inhibition significative de la sécrétion d'androgènes. À une concentration de 50 μM, l'actif parvient même à bloquer les effets stimulants de l'hormone lutéinisante, essentielle à la fonction reproductive. Les analyses ont montré que l'arbutine agit en régulant à la baisse l'expression de plusieurs gènes impliqués dans la synthèse hormonale, tels que Lhcgr, Hsd3b1, Cyp17a1 et Srd5a1.

Bien que ces données soient issues de modèles cellulaires et non d'applications cutanées, elles soulignent la nécessité de rester prudents.

Face à ces données, le Comité scientifique pour la sécurité des consommateurs (CSSC) a établi des seuils stricts pour limiter l'exposition systémique à l'acide arbutine. Depuis 2015, la recommandation est de ne pas dépasser 2% d'alpha-arbutine dans les soins du visage et 0,5% dans les laits corporels. Ces limites visent à garantir que, même en cas de conversion partielle en hydroquinone sur la peau, la quantité absorbée reste en deçà des seuils de toxicité critique. Toutefois, la question de l'effet cumulatif avec une utilisation régulière pendant plusieurs années reste un sujet de vigilance pour la recherche dermatologique.

Même si l'acide arbutine est efficace pour prendre en charge l'hyperpigmentation, son profil de sécurité exige une vigilance constante. Entre son instabilité chimique et les signaux d'alerte issus de la recherche toxicologique, son utilisation ne peut pas être considérée comme totalement anodine.

• KIM D. H. & al. Hydrolysis of arbutin to hydroquinone by human skin bacteria and its effect on antioxidant activity. Journal of Cosmetic Dermatology (2008).

• SHIN H. C. & al. Simultaneous determination of arbutin and its decomposed product hydroquinone in whitening creams using high-performance liquid chromatography with photodiode array detection: Effect of temperature and pH on decomposition. International Journal of Cosmetic Science (2015).

• OKUBO Y. & al. Contact dermatitis caused by arbutin contained in skin-whitening cosmetics. Contact Dermatitis (2016).

• BOO Y. C. Arbutin as a skin depigmenting agent with antimelanogenic and antioxidant properties. Antioxidants (2021).

• KUSHWAH A. S. & al. Pharmacological aspects of a bioactive compound arbutin: A comprehensive review. Biointerface Research in Applied Chemistry (2023).

• GE R.-S. & al. Arbutin inhibits androgen biosynthesis by rat immature Leydig cells in vitro. Reproductive Toxicology (2023).

• Scientific Committee on Consumer Safety (SCCS). Opinion on the safety of alpha-arbutin and beta-arbutin in cosmetic products (2023).

• KHAN M. & al. Acute and subacute toxicity study of α-arbutin: An in vivo evidence. Journal of Applied Toxicology (2025).