Acide tranéxamique : quels sont les bienfaits pour la peau ?

En 1979, un dermatologue a découvert par hasard que l'acide tranéxamique pouvait affecter la peau de manière inhabituelle. Il a observé que le teint de l'un de ses patients traité pour une urticaire chronique s'éclaircissait et s'uniformisait. Cette observation a ouvert la voie à l’étude de cet actif dans les troubles pigmentaires cutanés.

Bien que son usage initial soit médical en tant qu’agent anti-fibrinolytique pour réduire les saignements, l’acide tranéxamique (ATX) suscite aujourd’hui un intérêt croissant pour son action ciblée sur les irrégularités pigmentaires, qu'elles soient causées par l'exposition au soleil, des changements hormonaux ou une inflammation, pour un teint plus lumineux et plus uniforme.

Plusieurs études ont confirmé l’efficacité de l’acide tranéxamique dans la prise en charge de l’hyperpigmentation, notamment par voie orale en donnant des résultats plus marqués. Toutefois, son application cutanée, généralement comprise entre 2 et 5%, présente un profil de sécurité nettement plus favorable, soit les risques potentiels de thrombose en moins dans le cadre d’un usage oral. Des travaux ont montré qu’à ces concentrations, aucune absorption systémique détectable n’était observée, limitant ainsi les préoccupations liées aux propriétés pro-coagulantes de la molécule.

L'acide tranéxamique est considéré comme un éclaircissant et non un blanchissant. Il est destiné à atténuer les taches pigmentaires indésirables.

En 2019, il a même été démontré dans un essai clinique en double aveugle publié dans le Journal of Research in Medical Sciences que l’application topique d’une solution à 5 % d’acide tranéxamique est tout aussi efficace qu’une solution à 3% d'hydroquinone, la référence absolue dans le traitement de l'hyperpigmentation, pour atténuer l'apparence du mélasma, mais avec un meilleur profil d'innocuité. Après 12 semaines de traitement, la gravité du mélasma avait diminué de 27% dans le groupe utilisant l'acide tranéxamique, un résultat comparable au groupe hydroquinone, sans les effets indésirables.

Bien évidemment, il n'est pas nécessaire d'avoir un mélasma pour utiliser l'acide tranéxamique. Il pourrait également être capable d'estomper les taches solaires dues à l'exposition aux UV, qui peut survenir même aux plus exigeants en matière d'application de crème solaire, ou l'apparence des marques brunes qui peuvent apparaître après la disparition d'un bouton (hyperpigmentation post-inflammatoire).

L'acide tranéxamique peut être utilisé toute l'année, y compris en été. Il ne sensibilise pas la peau au soleil, bien que l’application quotidienne d’une protection solaire reste indispensable pour prévenir l’apparition de nouvelles taches.

Cependant, en raison de sa nature hydrophile et de sa forte affinité pour les liaisons hydrogène, sa pénétration cutanée est limitée. C’est pourquoi des techniques complémentaires comme les injections intradermiques, le microneedling ou des formulations optimisées sont souvent explorées pour en augmenter l’efficacité.

Par quel mécanisme d'action l'acide tranéxamique unifie t-il le teint ?

Les taches brunes résultent d’une surproduction localisée de mélanine. Réduire cette synthèse est donc un levier clé pour unifier le teint. Contrairement aux AHA ou à d’autres agents éclaircissants bien connus (comme l’acide kojique ou l’arbutine), l'acide tranéxamique a un mode d'action unique en agissant à plusieurs niveaux complémentaires pour unifier le teint :

• Lorsqu'il est appliqué localement, l'acide tranéxamique agit comme un inhibiteur compétitif en se liant aux sites de lysine du plasminogène, empêchant sa conversion en plasmine dans les kératinocytes, un processus déclenché notamment par l’exposition aux UV ou une inflammation. Cette inhibition limite la production d'acide arachidonique, dont l’augmentation active la tyrosinase (enzyme clé de la mélanogenèse) et stimule la synthèse de mélanine via son métabolite, la prostaglandine E2. En limitant ainsi ces signaux, l’acide tranéxamique freine l’activation des mélanocytes et contribue ainsi à atténuer les troubles pigmentaires.

• En inhibant la conversion du plasminogène en plasmine, l'acide tranéxamique réduit aussi la libération du facteur de croissance des fibroblastes basique (bFGF), un puissant facteur de croissance des mélanocytes.

• L'acide tranéxamique bloque aussi la voie Sc-uPA (Single-chain urokinase Plasminogen Activator), réduisant ainsi l’augmentation de la taille et du nombre de dendrites des mélanocytes ainsi que de l'activité de la tyrosinase.

• Des données in vitro ont également montré que l’acide tranéxamique inhibe l’activation des récepteurs du facteur de croissance de l’endothélium vasculaire (VEGFR-1 et VEGFR-2) dans les mélanocytes, réduisant ainsi l’expression subséquente de protéines clés impliquées dans la mélanogenèse comme la tyrosinase. Ce mécanisme contribue aussi à diminuer la production de mélanine.

• Grâce à sa structure analogue à la tyrosine, l'acide tranéxamique pourrait également inhiber directement l’activité de la tyrosinase par un mécanisme compétitif.

Nous savons à quel point une barrière cutanée intacte est essentielle : elle limite la perte en eau, protège la peau des agressions extérieures et empêche la pénétration d’agents indésirables. Toutefois, certaines affections comme la rosacée sont associées à une altération de cette barrière, ce qui pourrait contribuer à l’apparition ou à l’aggravation des symptômes. Or, l’acide tranéxamique, principalement connu pour ses propriétés anti-hémorragiques, pourrait également jouer un rôle inattendu : favoriser la réparation de la barrière cutanée lorsqu’il est appliqué localement.

Des études ont montré que lorsque la barrière cutanée est endommagée, cela peut entraîner une production accrue de molécules pro-inflammatoires, une infiltration de cellules immunitaires, ainsi qu’une expression accrue des facteurs impliqués dans la vascularisation, autant de mécanismes fréquemment observés dans la rosacée.

Une étude pilote de 2015 (n = 30) a mis en évidence qu’une solution topique contenant 3% d’acide tranéxamique, appliquée pendant deux semaines, permettait de réduire de façon significative les signes cliniques de la rosacée, comparativement au groupe témoin. Une autre étude, parue en 2022, est parvenue à des conclusions similaires chez des patients souffrant de rosacée érythémato-télangiectatique induite par les stéroïdes. Les chercheurs ont attribué cette amélioration à une restauration de la fonction barrière de la peau, bien que les mécanismes exacts de la rosacée restent encore mal compris.

Mais comment fonctionnerait l'acide tranéxamique pour renforcer la barrière cutanée ?

Les données disponibles suggèrent que l’acide tranéxamique agirait notamment en réduisant l’activité des sérines protéases, des enzymes impliquées dans l’inflammation et la dégradation de la barrière cutanée. Cette inhibition limite l’activation du récepteur PAR-2, réduisant ainsi la mobilisation intracellulaire du calcium dans les kératinocytes. Cette cascade freine la sécrétion des corps lamellaires, essentiels à la formation des lipides épidermiques, et favorise la restauration de la fonction de l’E-cadhérine, une protéine essentielle à la cohésion cellulaire, contribuant ainsi à rétablir l’homéostasie de la barrière cutanée

Par ailleurs, une étude menée en 2014 par WU P-L. et ses collaborateurs a montré que l’acide tranéxamique s’accumulerait dans la couche cornée, où il renforcerait la cohésion entre les cellules de l’épiderme via une augmentation de l’expression de l’occludine, une protéine clé des jonctions serrées, accélérant la régénération de la barrière cutanée et améliorant ainsi l'apparence et la santé de la peau.

L’acide tranéxamique ne se limite pas à un rôle dépigmentant : ses propriétés anti-inflammatoires en font également un allié intéressant pour apaiser les peaux sujettes aux rougeurs, notamment en cas de rosacée, d’acné inflammatoire ou de sensibilité cutanée.

Une étude pilote menée par KONTOCHIRSTOPOULOS & al. (n = 20) a évalué l’efficacité de l’acide tranéxamique topique dans la rosacée érythématotélangiectasique. Deux modes d’application ont été comparés : un simple pansement humide imprégné d'ATX et une combinaison de microneedling et de pansement imbibé d'acide tranéxamique. Après quatre séances, tous les patients ont présenté une amélioration, avec de meilleurs résultats observés dans le groupe ayant reçu le traitement combiné.

Une autre étude (2023) a exploré l’efficacité des micro-injections d'acide tranéxamique dans le traitement de l’érythème post-inflammatoire chez des patients à peau acnéique. Deux injections ont été réalisées à 15 jours d’intervalle sur un seul côté du visage, l’autre côté servant de contrôle. À l’issue du protocole, une réduction significative de l’intensité de l’érythème a été observée, sans effet indésirable rapporté.

Malgré des résultats prometteurs, les études disponibles restent limitées et sont réalisés sur de petite échantillon. Des recherches supplémentaires de plus grande envergure restent nécessaires pour établir des recommandations solides.

Par quels mécanismes l’acide tranéxamique exercerait-il ses effets anti-inflammatoires et vasculaires ?

Les propriétés anti-inflammatoires et vasomodulatrices de l’acide tranéxamique s’appuient sur deux mécanismes moléculaires :

• Inhibition de la voie plasminogène/plasmine.
  L’acide tranxémique agit comme un inhibiteur compétitif en se liant aux sites de lysine du plasminogène, empêchant sa conversion en plasmine. Or, la plasmine est impliquée dans la libération de facteurs pro-inflammatoires comme l’IL-6 et le TNF-α, deux cytokines centrales dans les processus inflammatoires cutanés.

• Régulation de l’angiogenèse cutanée.
  La plasmine active aussi la libération de VEGF, un facteur clé dans la formation de nouveaux vaisseaux sanguins. L’acide tranxémique inhibe cette voie en diminuant l’activation de VEGF et l’expression de son récepteur VEGFR-2, et en réduisant l’expression de l’endothéline-1, un autre médiateur pro-angiogénique impliqué dans la vasodilatation persistante observée dans la rosacée.

Bien que principalement étudié pour ses effets sur la pigmentation ou la barrière cutanée, l’acide tranéxamique pourrait également présenter un intérêt dans la prise en charge de l’acné inflammatoire. Une étude clinique préliminaire, randomisée, en double aveugle et contrôlée par placebo a évalué l’efficacité d’un sérum contenant 10% d’acide tranéxamique chez 18 patients présentant une acné légère à modérée. Après huit semaines d’application biquotidienne sur une moitié du visage (l’autre côté recevant un placebo), une réduction significative du nombre de lésions inflammatoires a été observée du côté traité. Les auteurs suggèrent que cette amélioration pourrait être liée à l’effet modulateur de l’acide tranéxamique sur la réponse inflammatoire cutanée, bien que les mécanismes précis restent à clarifier. Des études complémentaires sont nécessaires pour confirmer ce potentiel thérapeutique.

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