Bienfaits acide tranéxamique peau.

Acide tranéxamique : quels sont les bienfaits pour la peau ?

Longtemps réservé au domaine médical comme agent fibrinolytique oral destiné à limiter les saignements lors des interventions chirurgicales, l’acide tranéxamique (ATX) suscite désormais un intérêt croissant en cosmétique. Cette transition s’est amorcée à la suite de l’observation fortuite de ses effets positifs sur l’uniformité du teint chez certains patients. Mais ses bienfaits cutanés ne s’arrêtent pas là. Poursuivez votre lecture pour découvrir l’ensemble de ses propriétés.

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Bienfait n°1 : L’acide tranéxamique, un actif prometteur pour éclaircir les taches brunes.

En 1979, un dermatologue a découvert par hasard que l'acide tranéxamique pouvait affecter la peau de manière inhabituelle. Il a observé que le teint de l'un de ses patients traité pour une urticaire chronique s'éclaircissait et s'uniformisait. Cette observation a ouvert la voie à l’étude de cet actif dans les troubles pigmentaires cutanés.

Bien que son usage initial soit médical en tant qu’agent anti-fibrinolytique pour réduire les saignements, l’acide tranéxamique (ATX) suscite aujourd’hui un intérêt croissant pour son action ciblée sur les irrégularités pigmentaires, qu'elles soient causées par l'exposition au soleil, des changements hormonaux ou une inflammation, pour un teint plus lumineux et plus uniforme.

Plusieurs études ont confirmé l’efficacité de l’acide tranéxamique dans la prise en charge de l’hyperpigmentation, notamment par voie orale en donnant des résultats plus marqués. Toutefois, son application cutanée, généralement comprise entre 2 et 5%, présente un profil de sécurité nettement plus favorable, soit les risques potentiels de thrombose en moins dans le cadre d’un usage oral. Des travaux ont montré qu’à ces concentrations, aucune absorption systémique détectable n’était observée, limitant ainsi les préoccupations liées aux propriétés pro-coagulantes de la molécule.

RéférencesTaille de l'échantillonType d'hyperpigmentationProtocolesThérapie combinéeRésultats
TOMITA Y. & al. (2007)33 sujetsMélasma ou taches de rousseurÉmulsion cutanée d'acide tranéxamique pendant 5 à 18 semaines/Amélioration de la pigmentation chez 80% des sujets atteints de mélasma et 75% atteints de taches de rousseur (évaluation visuelle)
PRABHU N. & al. (2013)2 groupes de 30 femmes (n = 60)Mélasma(1) Micro-injection d'acide tranéxamique (4 mg/mL ) ou (2) application topique d'une solution d'acide tranéxamique associée à du microneedling, 3 fois par mois pendant 8 semaines/Amélioration de 35,72% du score MASI dans le groupe "micro-injection" contre 44,41% dans le groupe "microneedling"
NAEINI F. F. & al. (2014)50 femmes iraniennesMélasmaSolution topique à 3% d'acide tranéxamique d'un côté du visage et une solution topique à 3% d'hydroquinone de l'autre côté, 2 fois par jour pendant 12 semaines/Baisse significative du score MASI dans les deux groupes ; Aucune différence significative entre les deux traitements
HEYDARIAN A. & al. (2017)2 groupes de 30 femmes (n = 60)Mélasma(1) Solution avec 5% d'acide tranéxamique ou (2) solution à 2% d'hydroquinone, 2 fois par jour pendant 12 semaines/Réduction de la teneur en mélanine et du score MASI dans les deux groupes ; Aucune différence significative entre les deux traitements
ZHANG H. & al. (2017)84 femmes chinoises (majoritairement des phototypes III ou IV)Mélasma facial modéré à sévèreApplication topique de cataplasme contenant 2,5% d'acide tranéxamique, pendant environ 7 heures une fois par jour pendant 8 semaines/Diminution significative du score MASI par rapport au groupe témoin (cataplasme sans ATX)
ZHENG Q. & al. (2019)55 femmes brésiliennesMélasma léger à modéré et/ou hyperpigmentation post-inflammatoire (HPI) légère à modéréeSérum topique contenant 3% d'acide tranéxamique, 1% d'acide kojique et 5% de niacinamide, 2 fois par jour pendant 12 semainesEn association avec une crème solaire à large spectre (soin préventif)Diminution de la teneur en mélanine de 9% chez les sujets atteints de mélasma et de 9,5% chez ceux présentant une HPI
JAWADE S. & al. (2020)3 groupes de 20 patients (n = 60)Mélasma(1) Administration orale de 250 mg d'ATX deux fois par jour ; (2) application topique d'ATX ; (3) utilisation de la solution thérapeutique de Kligman modifiée (hydroquinone 2%, trétinoïne 0,05%, fluocinolone 0,01%), pendant 8 semainesEn association avec une crème solaire à large spectre (soin préventif)Réduction du score MASI de 30% avec la solution thérapeutique modifiée de Kligman, de 25% avec l'ATX oral et de 5% avec l'ATX topique
SANDHU J. & al. (2020)40 personnes (majoritairement des phototypes IV et V)MélasmaSolution topique à 10% d'acide tranéxamique (4 séances espacées de 2 semaines)En association avec le microneedling + application quotidienne d'une crème solaire (soin préventif)Amélioration de 65,9% du score mMASI sur le côté traité à l'acide tranéxamique contre 20,7 % sur le côté témoin (eau distillée)
ELMASRY M. F. & al. (2021)25 sujetsHyperpigmentation post-inflammatoire liée à l'acné(1) Micro-injection d'acide tranéxamique (toutes les 2 semaines pendant 3 mois) ou (2) laser CO2 fractionné (toutes les 4 semaines pendant 3 mois)/Réduction significative de l'HPI pour les deux traitements, avec de meilleurs résultats avec le laser CO2 fractionné
WINN D. & al. (2021)35 sujetsTaches pigmentaires liées aux dommages solairesSérum topique à 2% de mésylate de cétyle tranexamate (ester de l'acide tranéxamique), 2 fois par jour pendant 8 semaines/Amélioration continue et significative de la pigmentation dès 2 semaines, atteignant −16,9% de l’indice de mélanine à 8 semaines
POOSTIYAN E. & al. (2023)2 groupes de 30 sujets atteints d'acné vulgaire (n = 60)Hyperpigmentation post-inflammatoire liée à l'acné(1) Crème topique à à 20% d'acide azélaïque ou (2) Solution topique à 5% d'acide tranéxamique, 2 fois par jour pendant 12 semaines/Réduction de l’HPI observée dans les deux groupes ; Aucune différence significative entre les deux traitements
LAURENT A. & al. (2024)22 patients caucasiensHyperpigmentation facialeSérum à 3% d'acide tranexamique, 5% de niacinamide et 2% d'un dérivé de vitamine C + crème à 3% d'acide tranexamique et 5% de niacinamide, 2 fois par jour pendant 8 semaines/Réduction significative de 13% de l'intensité de la pigmentation et de 6% de la taille des taches brunes
Résumé d'une partie des études sur l'effet de l'acide tranéxamique dans les troubles pigmentaires.
Le score MASI (Melasma Area and Severity Index) est une échelle clinique utilisée pour évaluer la sévérité du mélasma en tenant compte de la surface atteinte, de l’intensité de la pigmentation et de l’uniformité des bords sur différentes zones du visage.

L'acide tranéxamique est considéré comme un éclaircissant et non un blanchissant. Il est destiné à atténuer les taches pigmentaires indésirables.

En 2019, il a même été démontré dans un essai clinique en double aveugle publié dans le Journal of Research in Medical Sciences que l’application topique d’une solution à 5 % d’acide tranéxamique est tout aussi efficace qu’une solution à 3% d'hydroquinone, la référence absolue dans le traitement de l'hyperpigmentation, pour atténuer l'apparence du mélasma, mais avec un meilleur profil d'innocuité. Après 12 semaines de traitement, la gravité du mélasma avait diminué de 27% dans le groupe utilisant l'acide tranéxamique, un résultat comparable au groupe hydroquinone, sans les effets indésirables.

Bien évidemment, il n'est pas nécessaire d'avoir un mélasma pour utiliser l'acide tranéxamique. Il pourrait également être capable d'estomper les taches solaires dues à l'exposition aux UV, qui peut survenir même aux plus exigeants en matière d'application de crème solaire, ou l'apparence des marques brunes qui peuvent apparaître après la disparition d'un bouton (hyperpigmentation post-inflammatoire).

L'acide tranéxamique peut être utilisé toute l'année, y compris en été. Il ne sensibilise pas la peau au soleil, bien que l’application quotidienne d’une protection solaire reste indispensable pour prévenir l’apparition de nouvelles taches.

Cependant, en raison de sa nature hydrophile et de sa forte affinité pour les liaisons hydrogène, sa pénétration cutanée est limitée. C’est pourquoi des techniques complémentaires comme les injections intradermiques, le microneedling ou des formulations optimisées sont souvent explorées pour en augmenter l’efficacité.

Par quel mécanisme d'action l'acide tranéxamique unifie t-il le teint ?

Les taches brunes résultent d’une surproduction localisée de mélanine. Réduire cette synthèse est donc un levier clé pour unifier le teint. Contrairement aux AHA ou à d’autres agents éclaircissants bien connus (comme l’acide kojique ou l’arbutine), l'acide tranéxamique a un mode d'action unique en agissant à plusieurs niveaux complémentaires pour unifier le teint :

  • Lorsqu'il est appliqué localement, l'acide tranéxamique agit comme un inhibiteur compétitif en se liant aux sites de lysine du plasminogène, empêchant sa conversion en plasmine dans les kératinocytes, un processus déclenché notamment par l’exposition aux UV ou une inflammation. Cette inhibition limite la production d'acide arachidonique, dont l’augmentation active la tyrosinase (enzyme clé de la mélanogenèse) et stimule la synthèse de mélanine via son métabolite, la prostaglandine E2. En limitant ainsi ces signaux, l’acide tranéxamique freine l’activation des mélanocytes et contribue ainsi à atténuer les troubles pigmentaires.

  • En inhibant la conversion du plasminogène en plasmine, l'acide tranéxamique réduit aussi la libération du facteur de croissance des fibroblastes basique (bFGF), un puissant facteur de croissance des mélanocytes.

  • L'acide tranéxamique bloque aussi la voie Sc-uPA (Single-chain urokinase Plasminogen Activator), réduisant ainsi l’augmentation de la taille et du nombre de dendrites des mélanocytes ainsi que de l'activité de la tyrosinase.

  • Des données in vitro ont également montré que l’acide tranéxamique inhibe l’activation des récepteurs du facteur de croissance de l’endothélium vasculaire (VEGFR-1 et VEGFR-2) dans les mélanocytes, réduisant ainsi l’expression subséquente de protéines clés impliquées dans la mélanogenèse comme la tyrosinase. Ce mécanisme contribue aussi à diminuer la production de mélanine.

  • Grâce à sa structure analogue à la tyrosine, l'acide tranéxamique pourrait également inhiber directement l’activité de la tyrosinase par un mécanisme compétitif.

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Bienfait n°2 : L'acide tranéxamique pour une barrière cutanée plus forte ?

Nous savons à quel point une barrière cutanée intacte est essentielle : elle limite la perte en eau, protège la peau des agressions extérieures et empêche la pénétration d’agents indésirables. Toutefois, certaines affections comme la rosacée sont associées à une altération de cette barrière, ce qui pourrait contribuer à l’apparition ou à l’aggravation des symptômes. Or, l’acide tranéxamique, principalement connu pour ses propriétés anti-hémorragiques, pourrait également jouer un rôle inattendu : favoriser la réparation de la barrière cutanée lorsqu’il est appliqué localement.

Des études ont montré que lorsque la barrière cutanée est endommagée, cela peut entraîner une production accrue de molécules pro-inflammatoires, une infiltration de cellules immunitaires, ainsi qu’une expression accrue des facteurs impliqués dans la vascularisation, autant de mécanismes fréquemment observés dans la rosacée.

Une étude pilote de 2015 (n = 30) a mis en évidence qu’une solution topique contenant 3% d’acide tranéxamique, appliquée pendant deux semaines, permettait de réduire de façon significative les signes cliniques de la rosacée, comparativement au groupe témoin. Une autre étude, parue en 2022, est parvenue à des conclusions similaires chez des patients souffrant de rosacée érythémato-télangiectatique induite par les stéroïdes. Les chercheurs ont attribué cette amélioration à une restauration de la fonction barrière de la peau, bien que les mécanismes exacts de la rosacée restent encore mal compris.

Mais comment fonctionnerait l'acide tranéxamique pour renforcer la barrière cutanée ?

Les données disponibles suggèrent que l’acide tranéxamique agirait notamment en réduisant l’activité des sérines protéases, des enzymes impliquées dans l’inflammation et la dégradation de la barrière cutanée. Cette inhibition limite l’activation du récepteur PAR-2, réduisant ainsi la mobilisation intracellulaire du calcium dans les kératinocytes. Cette cascade freine la sécrétion des corps lamellaires, essentiels à la formation des lipides épidermiques, et favorise la restauration de la fonction de l’E-cadhérine, une protéine essentielle à la cohésion cellulaire, contribuant ainsi à rétablir l’homéostasie de la barrière cutanée

Par ailleurs, une étude menée en 2014 par WU P-L. et ses collaborateurs a montré que l’acide tranéxamique s’accumulerait dans la couche cornée, où il renforcerait la cohésion entre les cellules de l’épiderme via une augmentation de l’expression de l’occludine, une protéine clé des jonctions serrées, accélérant la régénération de la barrière cutanée et améliorant ainsi l'apparence et la santé de la peau.

Bienfait n°3 : Réduire les rougeurs et les inflammations avec l'acide tranéxamique ?

L’acide tranéxamique ne se limite pas à un rôle dépigmentant : ses propriétés anti-inflammatoires en font également un allié intéressant pour apaiser les peaux sujettes aux rougeurs, notamment en cas de rosacée, d’acné inflammatoire ou de sensibilité cutanée.

Une étude pilote menée par KONTOCHIRSTOPOULOS & al. (n = 20) a évalué l’efficacité de l’acide tranéxamique topique dans la rosacée érythématotélangiectasique. Deux modes d’application ont été comparés : un simple pansement humide imprégné d'ATX et une combinaison de microneedling et de pansement imbibé d'acide tranéxamique. Après quatre séances, tous les patients ont présenté une amélioration, avec de meilleurs résultats observés dans le groupe ayant reçu le traitement combiné.

Une autre étude (2023) a exploré l’efficacité des micro-injections d'acide tranéxamique dans le traitement de l’érythème post-inflammatoire chez des patients à peau acnéique. Deux injections ont été réalisées à 15 jours d’intervalle sur un seul côté du visage, l’autre côté servant de contrôle. À l’issue du protocole, une réduction significative de l’intensité de l’érythème a été observée, sans effet indésirable rapporté.

Malgré des résultats prometteurs, les études disponibles restent limitées et sont réalisés sur de petite échantillon. Des recherches supplémentaires de plus grande envergure restent nécessaires pour établir des recommandations solides.

Par quels mécanismes l’acide tranéxamique exercerait-il ses effets anti-inflammatoires et vasculaires ?

Les propriétés anti-inflammatoires et vasomodulatrices de l’acide tranéxamique s’appuient sur deux mécanismes moléculaires :

  • Inhibition de la voie plasminogène/plasmine.
    L’acide tranxémique agit comme un inhibiteur compétitif en se liant aux sites de lysine du plasminogène, empêchant sa conversion en plasmine. Or, la plasmine est impliquée dans la libération de facteurs pro-inflammatoires comme l’IL-6 et le TNF-α, deux cytokines centrales dans les processus inflammatoires cutanés.

  • Régulation de l’angiogenèse cutanée.
    La plasmine active aussi la libération de VEGF, un facteur clé dans la formation de nouveaux vaisseaux sanguins. L’acide tranxémique inhibe cette voie en diminuant l’activation de VEGF et l’expression de son récepteur VEGFR-2, et en réduisant l’expression de l’endothéline-1, un autre médiateur pro-angiogénique impliqué dans la vasodilatation persistante observée dans la rosacée.

Bienfait n°4 : L'acide tranéxamique contre l'acné inflammatoire ?

Bien que principalement étudié pour ses effets sur la pigmentation ou la barrière cutanée, l’acide tranéxamique pourrait également présenter un intérêt dans la prise en charge de l’acné inflammatoire. Une étude clinique préliminaire, randomisée, en double aveugle et contrôlée par placebo a évalué l’efficacité d’un sérum contenant 10% d’acide tranéxamique chez 18 patients présentant une acné légère à modérée. Après huit semaines d’application biquotidienne sur une moitié du visage (l’autre côté recevant un placebo), une réduction significative du nombre de lésions inflammatoires a été observée du côté traité. Les auteurs suggèrent que cette amélioration pourrait être liée à l’effet modulateur de l’acide tranéxamique sur la réponse inflammatoire cutanée, bien que les mécanismes précis restent à clarifier. Des études complémentaires sont nécessaires pour confirmer ce potentiel thérapeutique.

Sources

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