Les antihistaminiques sont des médicaments permettant de contrer l'action de l'histamine, un médiateur chimique produit lorsque l'organisme détecte une substance étrangère qu'il considère comme un intrus potentiellement dangereux. En bloquant les récepteurs de l'histamine, les antihistaminiques empêche cette molécule de s'y fixer, ce qui réduit les symptômes des réactions allergiques. Toutefois, il est important de savoir que ces médicaments ont uniquement un effet préventif à court terme : ils ne traitent pas l'allergie mais soulagent ses effets. Les antihistaminiques sont généralement à prendre une fois par jour, par voie orale ou nasale. Lorsque les symptômes disparaissent, il est possible d’arrêter directement le traitement.
Les antihistaminiques sont généralement bien tolérés par l'organisme. Néanmoins, selon leur type, il est possible de ressentir certains effets indésirables.
La présence ou non d’effets secondaires peut varier d’un médicament à l’autre, selon qu'il s'agisse d'un antihistaminique H1 ou H2. Les premiers sont généralement associés à des risques de somnolence et à une diminution de la vigilance. Ces effets peuvent nuire à la productivité à l’école comme au travail. La conduite après la prise d’antihistaminique est d’ailleurs déconseillée, tout comme les autres activités à risques, tels que le travail sur une machine dangereuse. Néanmoins, il n'est pas rare que cette légère sédation initiale s'estompe peu à peu au fur et à mesure de l'accoutumance des antihistaminiques. Cela n'est toutefois pas automatique et il reste recommandé de demander un avis médical en cas de somnolence suite à la prise de ces médicaments.
À part cela, dans de rares cas, les antihistaminiques H1 peuvent stimuler l’appétit ou diminuer les performances psychomotrices. Les antihistaminiques H1 sont également susceptibles d'avoir un effet anticholinergique, c'est-à-dire qu'ils peuvent bloquer les récepteurs cholinergiques périphériques. Il s'agit de protéines transmembranaires capables de lier l'acétylcholine libérée dans le milieu extracellulaire et d'induire par la suite un signal à l'intérieur du cytoplasme. Ce potentiel effet anticholinergique des antihistaminiques peut se traduire par une sécheresse buccale, une rétention urinaire, des troubles de l’accommodation, une confusion mentale ou encore une tachycardie. Cependant, ces désagréments sont rares et sont souvent causés par un surdosage, d'où l'importance de bien respecter les doses prescrites par les professionnels de santé.
Les antihistaminiques H1 dits de seconde génération, tels que la lévocétirizine, la desloratadine, la fexofénadine, la bilastine ou encore la rupadatine ont un risque quasiment nul d'effets secondaires, contrairement à ceux de la première génération, comme la diphénhydramine, la clémastine ou la lévomépromazine.
En ce qui concerne les antihistaminiques H2, ils sont plutôt utilisés en cas d'ulcères de l’estomac ou du duodénum ou de problèmes de reflux gastro-œsophagien. Ils peuvent eux aussi occasionner des effets secondaires désagréables, comme une diarrhée, une éruption cutanée, une fièvre, des douleurs musculaires ou une confusion. L’antagoniste des récepteurs H2 cimétidine peut aussi provoquer une augmentation du volume des seins et une dysfonction érectile chez l’homme. Ces effets secondaires sont toutefois assez rares.