Avec quels actifs mélanger l'acide arbutine ?

L’acide glycolique est un acide alpha-hydroxylé (AHA) issu de la canne à sucre, reconnu pour sa faible masse moléculaire, qui lui confère une excellente capacité de pénétration cutanée. Il agit principalement en rompant les liaisons entre les cornéocytes, favorisant ainsi l’élimination des cellules de la couche cornée et le renouvellement épidermique. En cas de mélasma, cette action kératolytique de l'acide glycolique permet d’atténuer progressivement l’intensité des taches en accélérant l’évacuation de la mélanine déjà présente dans l’épiderme.

Afin de cibler différents mécanismes impliqués dans l’hyperpigmentation, certaines personnes envisagent d’associer l’acide arbutine à l’acide glycolique dans leur routine.

Ces deux actifs agissent en effet selon des modes d’action complémentaires : l’acide glycolique intervient principalement en surface, tandis que l’acide arbutine agit plus en amont en modulant la mélanogenèse. Toutefois, à ce jour, aucune étude clinique n’a évalué l’efficacité ou la tolérance de leur association, ce qui ne permet pas de conclure quant à un potentiel effet synergique. Par ailleurs, l’acide glycolique peut s’avérer irritant, en particulier chez les peaux sensibles ou réactives, et son association avec d’autres actifs doit être envisagée avec prudence lorsqu’ils ne sont pas déjà formulés ensemble.

La combinaison de l'acide arbutine et de l'acide glycolique peut présenter un intérêt théorique, mais elle n'a pas été étudiée en pratique.

L’acide lactique est un acide alpha-hydroxylé (AHA) naturellement présent dans la peau, qui fait partie du facteur naturel d’hydratation (FNH). Il exerce une action exfoliante plus progressive que l’acide glycolique, en affaiblissant les liaisons entre les cornéocytes, tout en contribuant au maintien de l’hydratation cutanée. Cette double action kératolytique douce et humectante en fait un actif particulièrement intéressant pour les peaux sensibles.

Dans une optique de prise en charge multifactorielle de l’hyperpigmentation, certaines publications évoquent la formulation d’émulsions associant l’acide lactique et l’acide arbutine à visée éclaircissante. Ces travaux montrent que les systèmes émulsionnés obtenus sont physico-chimiquement stables et permettraient d’utiliser des concentrations plus faibles de chaque actif, ce qui laisse supposer un potentiel effet synergique. Néanmoins, ces études se limitent à des considérations de formulation et de stabilité, sans évaluation clinique sur volontaires.

En l’absence de données in vivo, il reste donc difficile de conclure sur l’efficacité réelle et les bénéfices de l'association entre l'alpha-arbutine et l'acide lactique.

L’acide azélaïque est un acide particulièrement intéressant en dermatologie, combinant des propriétés anti-inflammatoires, antibactériennes et exfoliantes. Par ailleurs, il inhibe l’activité de la tyrosinase, ciblant ainsi l'hyperpigmentation. Dans cette logique, l’association de l’acide azélaïque avec l’acide arbutine semble pertinente pour agir sur les problématiques pigmentaires.

Une étude clinique a évalué l’efficacité et la tolérance d’un soin hydratant contenant 3% d’acide azélaïque et 2% d’alpha-arbutine chez des sujets présentant une peau grasse, terne et sujette aux imperfections. Menée sur 12 semaines auprès de 64 volontaires de phototypes I à VI, elle a mis en évidence une amélioration significative de l’éclat, de la texture cutanée, une diminution des rougeurs chez les phototypes clairs et une réduction de l’hyperpigmentation post-inflammatoire chez les phototypes plus foncés. Une seconde phase de l’étude, appuyée par de la microscopie confocale, a également montré une diminution de la kératinisation folliculaire et de la taille des pores. Toutefois, bien que les chercheurs indiquent que les résultats étaient statistiquement significatifs, l’étude ne fournit pas de données chiffrées, ce qui limite l’interprétation concernant cette association.

En pratique, l’association acide arbutine–acide azélaïque est soutenue par des données cliniques encourageantes, mais des études plus ciblées, avec des résultats quantifiés, sont encore nécessaires.

L’acide salicylique appartient à la famille des acides bête-hydroxylés (BHA) et est reconnu pour ses propriétés kératolytiques, comédolytiques et anti-inflammatoires. Lipophile, il est capable de pénétrer dans les pores pour dissoudre l’excès de sébum et favoriser l’élimination des cellules mortes. Il est donc très prisé pour prendre soin des peaux sujettes aux imperfections.

On peut supposer que l'association de l'acide salicylique avec l’acide arbutine exerce un effet à la fois préventif et correctif sur l’hyperpigmentation post-inflammatoire, en limitant l’apparition des imperfections susceptibles de laisser des taches brunes et en agissant directement sur les marques existantes.

Néanmoins, les interactions entre l’acide arbutine et l’acide salicylique ont surtout été décrites dans le domaine de la biologie végétale plutôt qu’en dermatologie. Plusieurs travaux montrent que l’acide salicylique agit comme un éliciteur chez certaines plantes, stimulant l’expression des gènes impliqués dans la biosynthèse de l’arbutine, notamment chez le poirier, tandis que l’arbutine peut à son tour moduler les voies de signalisation de l’acide salicylique, comme observé chez le concombre. Ces données suggèrent l’existence d’une boucle de régulation biochimique entre ces deux composés dans le métabolisme végétal. En revanche, à ce jour, il n’existe pas d’études cliniques démontrant un effet synergique de leur association en application topique.

Leur combinaison en cosmétique repose donc davantage sur la complémentarité de leurs actions que sur une synergie démontrée, soulignant la nécessité de recherches cliniques supplémentaires.

L’acide kojique est un actif très étudié pour son action sur l’hyperpigmentation. D’origine fongique, il agit en chélatant les ions cuivre indispensables au fonctionnement de la tyrosinase, ce qui permet de limiter la production de mélanine. Toutefois, son utilisation en cosmétique fait l’objet de controverses. L’acide kojique est en effet suspecté d’être un perturbateur endocrinien, un allergisant potentiel et un irritant cutané. Des suspicions de cancérogénicité et de mutagénicité ont également été soulevées dans certains modèles expérimentaux, ce qui explique des restrictions de concentration et un encadrement strict de son usage.

Malgré ces réserves, l’acide kojique est régulièrement associé à l’acide arbutine afin d'intensifier son action dépigmentante.

Une étude clinique menée chez 30 participants atteints de mélasma a comparé l’efficacité d’une crème associant 5% d'alpha-arbutine et 2% d'acide kojique à une autre formulée avec le trio de Kligman, une référence contre l'hyperpigmentation (hydroquinone, hydrocortisone et acide rétinoïque). Les deux crèmes ont été utilisées sur chaque moitié de visage pendant 12 semaines. L’efficacité a été évaluée à l’aide du score MASI. Les résultats montrent une amélioration comparable entre les deux groupes, sans différence statistiquement significative. Une meilleure tolérance a néanmoins été observée avec la crème à l'acide arbutine et à l'acide kojique, avec moins de rougeurs et de sensations de picotements.

L'association entre l'acide arbutine et l'acide kojique est intéressante pour cibler l'hyperpigmentation, mais, en raison des controverses entourant l'acide kojique, nous vous invitons à la prudence.

Initialement connu pour son usage médical, l'acide tranéxamique est aujourd'hui également présent en cosmétique, notamment pour prendre en charge l'hyperpigmentation. Il agit à différents niveaux de la mélanogenèse et aide à homogénéiser le teint. Plusieurs données scientifiques suggèrent un intérêt à associer l’acide tranéxamique à d’autres actifs dépigmentants, dont l’acide arbutine, afin d’agir de manière complémentaire sur les différentes voies impliquées dans l’hyperpigmentation.

Une étude menée en Indonésie auprès de 66 patientes atteintes de mélasma a évalué l’efficacité d’une formulation combinant 3% d'acide tranéxamique, 2% d'acide arbutine, 4% de niacinamide, et 2% de ferment de Galactomyces, connu pour ses effets apaisants. Les patientes appliquaient successivement un sérum puis une crème contenant ces actifs pendant quatre semaines. L’intensité du mélasma a été mesurée à l’aide d’un score clinique de sévérité (MSS) ainsi que d’un système d’analyse d’images pour quantifier la pigmentation dermique et épidermique. Une amélioration globale de l'hyperpigmentation a été attestée dès deux semaines.

Toutefois, même si cette étude indique un intérêt potentiel de l’association entre l'acide tranéxamique et l'acide arbutine, il convient de garder à l’esprit que l’efficacité observée repose sur une formulation multi-actifs, dans laquelle d’autres ingrédients participent également aux effets sur l’uniformité et la luminosité du teint.

L’acide mandélique est un acide alpha-hydroxylé (AHA) qui a une action exfoliante progressive et qui est généralement bien toléré, en raison de sa structure moléculaire relativement volumineuse (152,14 g/mol) qui limite sa pénétration dans la peau. En plus d'améliorer l'éclat de la peau et de prendre soin des peaux à imperfections, les propriétés kératolytiques de l'acide mandélique lui permettent de faciliter l'élimination des cellules pigmentées, et ainsi d'atténuer l'hyperpigmentation.

Si l’acide arbutine et l’acide mandélique pourraient théoriquement agir de manière complémentaire sur les taches brunes, aucune étude n’a encore évalué l’efficacité de cette association, ce qui incite à rester prudent.

L’acide férulique est un antioxydant puissant naturellement présent dans certaines plantes et céréales, reconnu pour sa capacité à neutraliser les radicaux libres et à protéger la peau du stress oxydatif et des dommages induits par les UV. Il est souvent utilisé en association avec la vitamine C et la vitamine E pour renforcer leur efficacité et améliorer l’éclat du teint tout en limitant le photovieillissement.

Bien que l’association acide férulique–acide arbutine n’ait pas encore été étudiée dans des essais cliniques, ces deux actifs semblent pouvoir être combinés sans contre-indication connue, l’acide férulique apportant un soutien antioxydant complémentaire aux propriétés dépigmentantes de l’acide arbutine.

Les rétinoïdes, des dérivés de la vitamine A, font partie des actifs les plus populaires en dermatologie et en cosmétique. S'ils sont surtout connus pour leur capacité à ralentir le vieillissement cutané et à atténuer les rides, les rétinoïdes ont aussi des effets dépigmentants. En ce qui concerne plus précisément leurs mécanismes d'action, cette famille d'actifs stimule le renouvellement cellulaire et favorise la production de collagène.

À ce jour, aucune étude clinique n’a évalué l’association des rétinoïdes avec l’acide arbutine. Il est donc difficile de confirmer un réel effet synergique. De plus, selon le type de rétinoïde utilisé, certains peuvent être irritants, notamment pour les peaux sensibles, et il faut être prudent lorsqu’ils sont combinés avec d’autres actifs puissants.

En l'absence de données cliniques étayées et au vu des potentiels effets irritants des rétinoïdes, nous vous recommandons d'être prudent si vous souhaitez les associer à l'acide arbutine.

L’acide ascorbique, plus connu sous le nom de vitamine C, est un puissant antioxydant très utilisé en cosmétique pour ses effets éclaircissants et protecteurs. Il neutralise les radicaux libres, participe à la synthèse de collagène et contribue à atténuer les irrégularités du teint ainsi que les signes de photovieillissement. Sa capacité à stabiliser certains actifs, comme l’acide arbutine, renforce son intérêt pour les formulations destinées à uniformiser et éclaircir la peau.

L’association de l’acide arbutine et de la vitamine C semble prometteuse grâce à leurs mécanismes complémentaires. L’acide arbutine inhibe l’activité de la tyrosinase et limite la production de mélanine, tandis que la vitamine C régénère l’arbutine oxydée et améliore sa stabilité, tout en renforçant l’effet éclaircissant et antioxydant global. Ces résultats montrent qu’il est possible d’utiliser ces deux actifs ensemble : ils sont compatibles et leur association semble pertinente au vu de la littérature scientifique. Toutefois, l’étude qui a testé cette combinaison n’a pas poursuivi avec des essais cliniques, et il est donc difficile de savoir quels effets concrets elle aurait sur la peau. Il reste donc nécessaire de mener davantage d’études pour confirmer leur potentiel synergique.

Remarque : Il est important de noter que la vitamine C pure peut parfois être irritante et qu’il est généralement déconseillé de l’associer à d’autres actifs (hors formulations où elle est déjà combinée). En revanche, cette précaution ne concerne pas les dérivés de vitamine C, qui sont mieux tolérés.

L’acide hyaluronique est un polysaccharide naturellement présent dans la peau, réputé pour sa capacité à retenir l’eau et à maintenir l’hydratation cutanée. En retenant l’humidité dans l’épiderme, il aide à repulper la peau et à lisser les ridules de déshydratation. Grâce à sa bonne tolérance, l'acide hyaluronique peut être intégré facilement dans toutes les routines de soin, quelle que soit la typologie de peau, y compris les peaux sensibles ou réactives, et peut être utilisé quotidiennement sans risque d’irritation.

L’acide hyaluronique peut tout à fait être combiné avec l’acide arbutine pour compléter une routine de soin orientée à la fois vers l’hydratation et la prise en charge de l’hyperpigmentation.

Bien qu’aucune synergie particulière entre ces deux actifs n’ait été démontrée dans la littérature scientifique, leur association reste pertinente et complémentaire : l’acide hyaluronique assure à la peau une hydratation optimale, tandis que l’acide arbutine agit sur les taches et uniformise le teint.

• SKLODOWSKA M. & al. Salicylic acid and cysteine contribute to arbutin-induced alleviation of angular leaf spot disease development in cucumber. Journal of Plant Physiology (2015).

• SURINI S. & al. Formulation and physical evaluation of microemulsion and W/O/W multiple emulsions dosage forms with alpha arbutin, lactic acid, and niacinamide as skin-whitening cosmetics. International Journal of Applied Pharmaceutics (2017).

• SURINI S. & al. Development of microemulsion and water/oil/water multiple emulsion containing beta-arbutin, lactic acid, and sodium ascorbyl phosphate. International Journal of Applied Pharmaceutics (2020).

• KHAN T. & al. Management of periorbital hyperpigmentation: An overview of nature-based agents and alternative approaches. Dermatologic Therapy (2020).

• ANWAR A. I. & al. Effectiveness of application of serum and cream containing combination of tranexamic acid, galactomyces ferment filtrate, niacinamide, and alpha arbutin using layering technique in melasma. Hong Kong Journal of Dermatology and Venereology (2020).

• SRIPALAKIT P. & al. Production of α-arbutin from hydroquinone by Bacillus subtilis TISTR 1248 and Xanthomonas campestris TISTR 2065. Chiang Mai University Journal of Natural Sciences (2020).

• MOHAMMADAMINI H. & al. A comprehensive review of the therapeutic potential of alpha-arbutin. Phytotherapy Research (2021).

• BOO Y. C. Arbutin as a skin depigmenting agent with antimelanogenic and antioxidant properties. Antioxidants (2021).

• WHITE S. & al. A moisturizing treatment with azelaic acid and alpha-arbutin helps brighten skin and reduce hyperkeratinization. Journal of the American Academy of Dermatology (2023).

• LI L. & al. Transcriptome profiling reveals potential genes involved in salicylic acid-induced arbutin synthesis in pear. Horticulturae (2024).

• CHONGMELAXME B. & al. The efficacy of topical cosmetic containing alpha-arbutin 5% and kojic acid 2% compared with triple combination cream for the treatment of melasma: A split-face, evaluator-blinded randomized pilot study. Journal of Cosmetic Dermatology (2024).

• MISHRA P. & al. Acute and subacute toxicity study of α-arbutin: An in vivo evidence. Journal of Applied Toxicology (2025).

• MAKABLEH Y. F. & al. Innovative dissolving microneedles for enhanced delivery of alpha arbutin and ascorbic acid: A novel LC–MS quantification approach. Materials Advances (2025).